TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Aciclovir: Antivirales
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Fármaco  sintético,  análogo  acíclico  del  nucleósido  de  guanina,  que  inhibe  selectivamente  la  duplicación  de  ciertos  virus,  en  especial  del  herpes  simple  tipos  1  y  2  (HSV-1  y  HSV-2),  varicela  zoster  (VZV)  y  Epstein-Barr  (EBV).  Es  poco  activo  contra  infecciones  por  citomegalovirus  (CMV).  Impide  la  duplicación  viral  mediante  inhibición  de  la  síntesis  de  DNA.  En  una  primera  etapa,  el  aciclovir  es  fosforilado  y  convertido  a  monofosfato  de  aciclovir  (aciclo-GMP),  un  nucleótido;  esta  fosforilación  ocurre  en  forma  eficaz  en  las  células  infectadas  por  el  virus  del  herpes  por  medio  de  una  cinasa  de  timidina  codificada  por  el  virus.  La  fosforilación  es  mínima  en  las  células  no  infectadas,  hecho  que  explica  su  selectividad  relativa.  Posteriormente,  el  aciclo-GMP  se  convierte,  por  la  acción  de  diversas  enzimas  celulares,  en  difosfato  y  trifosfato  de  aciclovir,  el  cual  se  incorpora  a  las  cadenas  de  DNA  e  inhibe  la  polimerasa  del  DNA  de  los  virus  e  impide  su  duplicación.  En  menor  grado,  también  inhibe  la  polimerasa  alfa  del  DNA  celular.  El  aciclovir  se  absorbe  lenta  e  incompletamente  a  través  de  la  mucosa  gastrointestinal.  Por  vía  intravenosa,  en  dosis  terapéuticas,  alcanza  concentraciones  plasmáticas  máximas  de  10  μg/ml,  las  cuales  declinan  en  forma  progresiva  y  desaparecen  en  unas  8  h.  Se  distribuye  ampliamente  en  el  organismo  y  alcanza  concentraciones  eficaces  en  riñones,  cerebro,  bazo,  útero,  mucosa  y  secreciones  vaginales,  líquido  de  las  vesículas  herpéticas  y  líquido  cefalorraquídeo;  en  este  caso,  su  concentración  es  de  50%  en  relación  con  la  observada  en  el  plasma.  Además,  cruza  la  barrera  placentaria.  Del  producto  original,  9  a  33%  se  une  a  las  proteínas  plasmáticas.  Su  metabolismo  es  muy  complejo  y  se  elimina  en  particular  en  la  orina  por  filtración  glomerular  y  secreción  tubular.  Su  vida  media  es  de  unas  2  h  y  se  incrementa  de  manera  considerable  en  casos  de  insuficiencia  renal.  La  absorción  percutánea  del  aciclovir  es  muy  limitada  y  sólo  se  detectan  concentraciones  muy  bajas  en  el  plasma  de  pacientes  que  recibieron  tratamiento  tópico.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/19
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113051433
ER  -