TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Clobazam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Benzodiazepina de duración intermedia (24 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Destacan sus propiedades ansiolíticas y antiepilépticas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal del cloro. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 0.5 y 4 h. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80 a 90%) y se metaboliza extensamente en el hígado, donde se produce el metabolito activo N-desmetilclobazam que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 36 a 42 h para el compuesto original y de 71 a 82 h para el metabolito activo. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/25 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113053480 ER -