TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Hidralazina: Antihipertensivos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Vasodilatador  caracterizado  por  producir  hipotensión  prolongada,  antagonizar  en  forma  no  selectiva  los  efectos  vasoconstrictores  de  diversas  sustancias  endógenas  y  relajar  directamente  el  músculo  liso  vascular.  Su  mecanismo  de  acción  no  se  ha  esclarecido  por  completo;  se  ha  propuesto  que  interfiere  con  la  movilización  de  calcio  en  el  músculo  liso  vascular,  que  libera  prostaglandinas  vasodilatadoras  o  factor  relajante  derivado  de  endotelio,  y  que  inhibe  el  transporte  de  calcio  al  interior  del  músculo  liso  vascular  por  piridoxal.  La  hidralazina  disminuye  el  tono  de  arterias  pequeñas  y  arteriolas,  y  en  menor  grado  afecta  el  de  las  venas,  por  lo  que  no  produce  hipotensión  ortostática.  La  dilatación  arterial  es  clara  en  los  lechos  esplácnico,  renal,  coronario  y  cerebral,  e  inconstante  en  los  territorios  cutáneo  y  muscular.  El  efecto  neto  es  disminución  de  la  resistencia  periférica  total  y  de  la  presión  arterial,  que  se  acompaña  de  aumento  del  gasto  cardiaco  por  reducción  de  la  poscarga  del  corazón.  La  hipotensión  tiende  a  ser  compensada  por  reflejos  cardiovasculares  simpáticos  que  aumentan  el  gasto  y  la  frecuencia  cardiacos,  y  promueven  la  liberación  de  renina.  La  hidralazina  se  absorbe  del  tubo  digestivo  un  50  a  90%,  y  alcanza  cifras  plasmáticas  máximas  en  menos  de  1  h  después  de  administración  oral.  Tanto  la  sustancia  original  como  sus  metabolitos  persisten  por  mucho  tiempo  en  las  paredes  arteriales,  lo  cual  explica  el  prolongado  efecto  hipotensor  del  fármaco,  que  se  puede  determinar  hasta  12  h  después  de  una  dosis  terapéutica.  La  biotransformación  de  la  hidralazina  ocurre  en  el  hígado,  en  donde  sufre  acetilación  y  subsecuente  ciclización  en  el  grupo  hidrazina,  así  como  hidroxilación  en  el  anillo  aromático.  Estos  cambios  van  seguidos  de  reacciones  de  conjugación.  El  fármaco  también  sufre  biotransformación  extrahepática,  pues  se  combina  con  ácidos  cetónicos  circulantes  formando  hidrazonas.  El  metabolito  más  importante  de  este  tipo  es  la  hidrazona  del  ácido  pirúvico.  En  el  hombre,  el  grado  de  acetilación  depende  de  características  genéticas  individuales,  existiendo  acetiladores  lentos  en  los  que  los  efectos  terapéuticos  y  tóxicos  son  mayores  que  en  los  acetiladores  rápidos.  La  vida  media  plasmática  de  la  hidralazina  es  de  2  a  4  h;  los  metabolitos  se  eliminan  principalmente  en  la  orina.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/18
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113055910
ER  -