TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Oxibutinina: Antiespasmódicos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Amina terciaria con propiedades espasmolíticas directas, inespecíficas, sobre el músculo liso, especialmente sobre el músculo detrusor de la vejiga. También inhibe la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos, con mayor selectividad para los receptores M1 y M3. Por estas acciones aumenta las concentraciones de AMP cíclico, mediador importante de la relajación del músculo liso, y disminuye la liberación de Ca2+ de las reservas intracelulares, mecanismos que interfieren con la contracción del músculo liso. Aumenta la capacidad de la vejiga, disminuye las contracciones involuntarias y el deseo de vaciamiento. La oxibutinina no altera la respuesta del músculo esquelético a la acetilcolina; tampoco actúa sobre los ganglios autonómicos ni sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos. Produce algunos efectos de tipo antimuscarínico, dependiente de dosis: inhibición de las secreciones salivales, bloqueo de la estimulación colinérgica a los músculos esfínter del iris y del cristalino, taquicardia, inhibición de la motilidad intestinal e inhibición de la actividad de las glándulas sudoríparas. Su efecto antiespasmódico sobre la vejiga se inicia en 30 a 60 min, es máximo en 3 a 6 h y tiene una duración de 6 a 10 h; de 24 h con tabletas de liberación prolongada. La eficacia clínica es aparente después de dos semanas. Su absorción es rápida después de su administración oral (tabletas convencionales), sufre metabolismo de primer paso (intestinal y hepático), alcanza concentraciones pico en 1 h. Se distribuye en cerebro, glándulas salivales y riñones. Se biotransforma en el hígado y uno de sus metabolitos, N-disacetiloxibutinina, tiene propiedades similares a las del compuesto primario, el cual es considerado causa de la mayoría de los efectos adversos. Su vida media es de 2 a 3 h y de 12 a 13 h para su metabolito activo. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/28 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058641 ER -