TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Propafenona: Antiarrítmicos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Antiarrítmico  clase  IC  que  bloquea  los  canales  del  sodio  en  el  corazón.  Se  comporta  además  como  antagonista  adrenérgico  beta  y  tal  vez  como  bloqueador  de  los  canales  del  calcio.  Se  cree  que  estas  propiedades  adicionales  aparecen  con  dosis  terapéuticas  y  que,  por  tanto,  pueden  contribuir  al  efecto  antiarrítmico.  Igual  que  otros  bloqueadores  de  la  corriente  rápida  de  sodio,  el  fármaco  hace  que  disminuya  la  velocidad  de  desarrollo  de  la  fase  inicial  (fase  0)  del  potencial  de  acción  del  corazón,  lo  cual  se  traduce  en  prolongación  del  complejo  QRS  del  electrocardiograma.  No  afecta  la  duración  del  potencial  de  acción,  aumenta  el  periodo  refractario,  sobre  todo  en  la  aurícula,  disminuye  la  velocidad  de  conducción  y  no  altera  al  proceso  de  repolarización.  En  concentraciones  altas  disminuye  el  automatismo  del  nodo  sinusal.  Su  potencia  como  bloqueador  adrenérgico  beta  es  de  1/20  a  1/80  la  del  propranolol,  pero  en  vista  de  que  las  concentraciones  plasmáticas  alcanzadas  durante  el  tratamiento  prolongado  pueden  ser  hasta  50  veces  mayores  que  las  del  propranolol,  la  acción  sobre  los  receptores  beta  se  vuelve  importante.  La  propafenona  se  absorbe  bien  en  el  intestino;  su  vida  media  de  eliminación  es  de  2  a  10  h.  Alrededor  de  85  a  95%  se  une  en  el  plasma  a  la  glucoproteína  ácida  alfa1.  Se  excreta  por  la  orina,  en  parte  sin  cambios  y  en  parte  conjugada  con  ácido  glucurónico.  Sus  principales  metabolitos,  5-hidroxipropafenona  y  N-desalquilpropafenona,  retienen  la  actividad  de  bloqueo  de  los  canales  del  sodio  del  compuesto  original  y,  en  menor  grado,  su  efecto  sobre  los  receptores  adrenérgicos  beta.  La  formación  de  5-hidroxipropafenona  se  lleva  a  cabo  en  el  hígado  por  medio  de  la  enzima  de  citocromo  CYP2D6.  La  actividad  de  esta  isoenzima  en  la  población  humana  es  determinada  en  forma  genética,  lo  que  da  lugar  a  hidroxiladores  lentos  y  rápidos  de  propafenona.  La  vida  media  de  eliminación  del  fármaco  en  hidroxiladores  lentos  se  eleva  de  12  a  32  h.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/16
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059273
ER  -