TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Valaciclovir: Antivirales A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Es un profármaco que, por acción de las esterasas intestinales y hepáticas, se biotransforma rápidamente en aciclovir, análogo de guanosina, molécula que evita la replicación de los virus herpes simple (tipos 1 y 2) y varicela zoster. El valaciclovir se activa en las células infectadas debido a que una cinasa viral es la encargada de agregarle grupos fosfato. El aciclovir trifosfato compite con el sustrato natural y la DNA polimerasa viral lo incorpora en la cadena de DNA en proceso; esta incorporación imposibilita la función posterior de la DNA polimerasa, debido a que carece de un OH en la posición 3′. En pacientes con herpes genital recurrente, la curación de la lesión y la disminución del dolor se observa en cinco días. Su eficacia es similar a la del aciclovir y se administra una o dos veces al día. La administración oral múltiple (1 000 mg) tiene una biodisponibilidad de 54.5%, semejante a la observada con 350 mg de aciclovir intravenoso (principal ventaja de valaciclovir), su concentración máxima se observa en 1 a 3 h y esta cinética no guarda relación con las comidas. La unión a proteínas plasmáticas es del 13 al 18% para el profármaco y de 9 a 33% para aciclovir. Entre el 20 y el 25% de la concentración plasmática alcanza el líquido cefalorraquídeo y se concentra en el líquido amniótico. La aldehído oxidasa y la aldehído deshidrogenasa biotransforman de manera parcial al aciclovir en metabolitos inactivos. Por último, un 47% del aciclovir se excreta en heces y 46% por vía renal. Su vida media plasmática es de 2.5 a 3.3 h y es mayor en pacientes con daño renal. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/25 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060937 ER -