TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Zidovudina: Antivirales A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - La zidovudina (AZT) es un análogo timidínico con actividad antiviral contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) 1 y 2, contra el virus linfotrópico T humano o de la leucemia (HTLV-1) y otros retrovirus. Por acción de la cinasa de timidina, en el interior de las células se convierte en monofosfato, difosfato y trifosfato de zidovudina, que bloquea en forma competitiva los efectos de la enzima transcriptasa inversa, esencial para la síntesis de DNA y, en consecuencia, la duplicación del virus de la inmunodeficiencia humana. La incorporación del trifosfato de zidovudina también suspende de manera prematura el crecimiento de la cadena de DNA. No cura la infección viral que causa el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (sida), sólo reduce la morbilidad resultante de las infecciones por gérmenes oportunistas. Por este mecanismo prolonga la vida del paciente. La zidovudina también tiene propiedades antimicrobianas, en especial contra Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter sp., Citrobacter sp., E. coli, aunque pronto se desarrolla resistencia a su efecto. Se absorbe rápido y casi por completo a través de la mucosa gastrointestinal, sufre metabolismo de primer paso en el hígado y se distribuye ampliamente en el organismo; alcanza concentraciones eficaces en el líquido cefalorraquídeo; también cruza la barrera placentaria. Por vía oral logra concentraciones plasmáticas máximas en 0.5 a 1.5 h; por vía intravenosa, en 1 h después de interrumpida la perfusión. Se une en forma parcial a las proteínas plasmáticas (30 a 38%) y se metaboliza por glucuronidación en un metabolito inactivo. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/18 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061216 ER -