RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113051828 T1 Alprazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113051828 RD 2022/05/25 AB Benzodiazepina de duración intermedia (24 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Destaca su actividad ansiolítica. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido γ-aminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal del cloro. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80%) y se metaboliza extensamente en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 11.2 h para las tabletas convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas de liberación prolongada.