RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113052129 T1 Ampicilina y sulbactam: Antimicrobianos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052129 RD 2022/05/28 AB La ampicilina es un antibiótico bactericida de amplio espectro, particularmente eficaz contra algunos microorganismos gramnegativos (Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, Escherichia coli y especies de Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis) y, en general, menos potente que la bencilpenicilina contra grampositivos. Su efecto se atribuye a que se une e inactiva a la transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le dan fuerza y rigidez a la pared bacteriana. También inhibe la reproducción y crecimiento, y provoca alargamiento y lisis de las bacterias susceptibles. Es destruida por las lactamasas beta (penicilinasas) producidas por bacterias grampositivas y gramnegativas. El sulbactam actúa como inhibidor irreversible de las lactamasas beta bacterianas, lo que protege a la ampicilina de la degradación enzimática. En el ámbito comercial, la ampicilina se presenta como sultamicilina que es un profármaco de ampicilina (ampicilina tetrahidratada) y el inhibidor de betalactamasas sulbactam; consiste de dos fármacos unidos por un doble éster, el cual durante la absorción es hidrolizado liberando cantidades equimolares de ampicilina y sulbactam. La mezcla se administra por vía oral y ambos fármacos se unen de manera moderada a las proteínas plasmáticas y se distribuyen ampliamente en el organismo, alcanzando diversos tejidos, líquidos corporales y secreciones. La ampicilina cruza la barrera placentaria. Ambos fármacos se metabolizan en forma parcial en el hígado y se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 60 a 90 min; en los pacientes con daño renal se prolonga hasta por 24 h.