RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113052709 T1 Buprenorfina: Analgésicos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052709 RD 2024/03/29 AB Opioide derivado de la tebaína con acciones agonistas-antagonistas. Destacan sus propiedades analgésicas que dependen de su interacción con los receptores opioides, de los cuales se disocia lentamente. Actúa como agonista parcial sobre los receptores mu y, en menor proporción, sobre los receptores kappa. Por otro lado, puede desplazar de manera competitiva a los opioides agonistas de su sitio de unión a los receptores mu. Su mayor afinidad por estos receptores y su menor actividad intrínseca puede dar lugar a un síndrome de carencia en pacientes dependientes tratados crónicamente con opioides como la morfina. Por vía parenteral, 0.3 mg de buprenorfina equivalen a 10 mg de morfina y su potencial de abuso es relativamente menor que el de la morfina. Por vía intramuscular su efecto analgésico se inicia en 15 min, es máximo en 60 min y persiste 6 a 10 h. Su efecto depresor sobre la respiración se inicia de 1 a 3 h después de su administración intramuscular y persiste por más de 10 h. Al igual que otros opioides, también produce depresión respiratoria e hipotensión arterial. Se absorbe rápidamente de los depósitos intramusculares, se une extensamente a la fracciones alfa de la globulina, y se biotransforma en el hígado. Su circulación enterohepática es importante. La mayor parte se elimina en las heces (sin cambios) y los metabolitos en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.2 a 7.2 h.