RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113052730 T1 Bupropión: Antidepresivos • Antinicotínicos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052730 RD 2024/03/29 AB El bupropión es una amina cetona estructuralmente diferente a todos los antidepresivos disponibles. Se trata de un inhibidor débil de la recaptura de serotonina, norepinefrina y dopamina; no afecta la acción de la monoaminooxidasa. Su acción terapéutica completa se observa tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento. A diferencia de otros antidepresivos tricíclicos, sus efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes son muy discretos. Por otro lado, el bupropión ha mostrado ser tan efectivo como la nicotina en la terapia de reemplazo en fumadores que desean dejar ese hábito. Tiene la ventaja sobre la nicotina de que sus efectos colaterales son muy modestos. Su efecto se atribuye a que aumenta la actividad dopaminérgica en el núcleo accumbens. Su efecto en los fumadores se aprecia 1 a 2 semanas tras iniciado el tratamiento. Se absorbe rápido en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 3 h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une de manera notoria a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado donde se generan tres metabolitos activos: hidroxibupropión, eritrobupropión y trephidrobupropión. La vida media de eliminación del fármaco original y de los metabolitos es de 21, 20, 33 y 37 h, respectivamente. Estos fármacos se eliminan en la orina y heces.