RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113052817 T1 Cabergolina: Antihiperprolactinémicos • Dopaminérgicos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052817 RD 2024/10/14 AB La cabergolina es un agonista dopaminérgico de larga duración que disminuye los niveles séricos de prolactina. Su mecanismo de acción es semejante al de la bromocriptina y su acción inhibitoria depende de su gran afinidad por receptores D2; también tiene afinidad por los receptores 5-HT2B, lo cual puede estar relacionado con los efectos adversos (fibrosis, valvulopatías) que se han observado en algunos pacientes. Su efecto de larga duración se relaciona con su amplia distribución en los órganos altamente perfundidos, incluyendo la pituitaria, y su lenta eliminación de esta glándula. El efecto de una sola dosis sobre los niveles de prolactina se observa en 3 h y éstos se recuperan en 1 a 4 semanas. Con la administración repetida, los niveles de prolactina se mantienen por debajo de los iniciales por un periodo de 3 a 12 meses. La cabergolina no modifica la secreción basal de otras hormonas. Este medicamento se absorbe bien después de administración por vía oral y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en 2 a 3 h. Su vida media de eliminación es de 63 a 69 h. Se une a proteínas en un 40% y su metabolismo es principalmente hepático a través de hidrólisis. Se excreta sobre todo en las heces y, en menor proporción, en la orina.