RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113052900 T1 Candesartán: Antihipertensivos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052900 RD 2024/10/14 AB Antagonista de los receptores AT1 para angiotensina. Difiere de otros antagonistas de este tipo, como el losartán, en que ejerce un antagonismo no competitivo, resultado de su unión firme a los receptores, así como de una disociación lenta subsecuente. Bloquea las acciones periféricas de la angiotensina II, que incluyen vasoconstricción directa, facilitación de la transmisión noradrenérgica, aumento del tono simpático central, liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal y de aldosterona de la corteza suprarrenal, aumento de la reabsorción tubular renal de sodio, e hipertrofia y remodelación vascular y cardiaca. Este antagonismo se traduce en reducción de la resistencia periférica total y de la presión arterial, efectos que no se acompañan de cambios en otros parámetros hemodinámicos, como frecuencia cardiaca, gasto cardiaco o fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Su administración repetida reduce la hipertrofia cardiaca que acompaña a la hipertensión arterial experimental y es posible que este efecto protector ocurra también en pacientes hipertensos. El fármaco no modifica la velocidad de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal, el volumen urinario o la excreción de electrólitos; aumenta la excreción de ácido úrico y disminuye la proteinuria, cuando está presente. En vista de que la biodisponibilidad oral del candesartán es de sólo 5 a 15%, se administra en forma de su éster cilexetílico, el cual se metaboliza íntegramente al compuesto activo candesartán en la pared intestinal. El candesartán cilexetilo no aparece en la sangre, por lo que los efectos antes descritos se deben exclusivamente al metabolito activo. La concentración plasmática máxima de candesartán se alcanza en 3 a 4 h. Se une a las proteínas del plasma en un 99%; no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí cruza la placenta y se distribuye en el feto. Se excreta en un 33% por la orina y en un 67% por las materias fecales; su vida media de eliminación es de 5 a 10 h.