RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113053283 T1 Celecoxib: Analgésicos • Antiartríticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113053283 RD 2024/10/13 AB Derivado pirazólico estructuralmente relacionado con las sulfonamidas que tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias. Al igual que a otros AINE, su sitio de acción principal es periférico y sus propiedades farmacológicas dependen de su capacidad para inhibir la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas (PGE1, PGE2) y tromboxanos. A la fecha, se han identificado dos isoformas de COX, la COX-1 y la COX-2. Se acepta que la COX-1 tiene una función homeostática, mientras que la COX-2 se induce durante la inflamación y tiende a favorecer la respuesta inflamatoria. Asimismo, la mayoría de los AINE inhibe ambas isoenzimas y se ha demostrado que la acción inhibitoria de fármacos como el celecoxib y rofecoxib es más selectiva sobre la COX-2. Por ello, se señala que la incidencia de reacciones adversas gastrointestinales con este tipo de fármacos es menor que la que se presenta con los inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa. Sin embargo, la experiencia es limitada y no se conoce su seguridad relativa a largo plazo. Después de su administración oral, su efecto analgésico se presenta en 45 a 60 min y persiste por 4 a 8 h. El celecoxib se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, pero no se tiene información sobre su biodisponibilidad. Se une a las proteínas plasmáticas (90%) y se metaboliza extensamente en el hígado. Se elimina en la orina (27%) y heces (57%). Su vida media de eliminación es de 11 h.