RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113053497 T1 Clomifeno: Antiestrógenos • Inductores de la ovulación T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113053497 RD 2024/04/24 AB Sustancia no esteroidea con actividad estrogénica débil y antiestrogénica moderada, capaz de inducir la ovulación en mujeres anovuladoras. Se une a los receptores estrogénicos citoplásmicos y el complejo clomifeno-receptor es translocado al núcleo. Su actividad antiestrogénica se debe quizás a la disminución que produce en la cantidad de receptores estrogénicos disponibles para interactuar con las hormonas endógenas. El hipotálamo y la hipófisis reciben la falsa señal de que las concentraciones estrogénicas son bajas, y responden aumentando la secreción de los factores liberadores de LH/FSH y de gonadotropinas. Lo anterior provoca estimulación ovárica e induce la ovulación y la función sostenida del cuerpo lúteo, así como el agrandamiento de los ovarios y formación de quistes ováricos. La ovulación suele ocurrir entre los día cuatro y 10 después de terminado el tratamiento. Sin embargo, hay variaciones de paciente a paciente y de ciclo a ciclo en la misma mujer. El clomifeno sólo es útil en pacientes cuya función ovárica e hipofisaria es susceptible de estimulación; es decir, que no está indicado su uso en presencia de insuficiencia ovárica, hipofisaria primaria, o ambas. Tiene utilidad en el manejo de la anovulación de las pacientes con ovarios poliquísticos. Con dosis diarias de 100 a 200 mg, durante dos a tres semanas, produce agrandamiento excesivo de los ovarios y formación de quistes, complicaciones que no se observan en casos de administración de 50 a 75 mg diarios, ya que los ovarios regresan a su tamaño normal al terminar el periodo de tratamiento. Por otro lado, en el hombre aumenta la gametogénesis y la esteroidogénesis; por ello, suele tener utilidad como terapéutica de la infertilidad asociada a oligospermia. Se absorbe bien por vía oral y presenta circulación enterohepática. Aproximadamente 50% se excreta en las heces dentro de los cinco días posteriores a su administración; el resto se elimina lentamente en el curso de varias semanas.