RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113053713 T1 Clorpromazina: Antipsicóticos • Antieméticos y antivertiginosos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113053713 RD 2024/04/23 AB La clorpromazina es el prototipo de las fenotiazinas. A nivel central actúa sobre la formación reticular ascendente del cerebro medio, el sistema límbico, hipotálamo, globo pálido y cuerpo estriado. Al igual que otros miembros del grupo, disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea, y tiene propiedades antipsicóticas importantes. Es altamente eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia y de los estados maniacos. Se piensa que sus efectos antipsicóticos y algunos de sus efectos colaterales los ejerce por bloqueo de los receptores dopaminérgicos (D2) postsinápticos en el sistema nervioso central, inhibiendo los efectos mediados por dopamina. También se postula que su efecto antipsicótico está relacionado con su capacidad de inhibir la fosforilación oxidativa y la excitabilidad de las membranas neuronales. Por otro lado, bloquea los receptores dopaminérgicos D1, adrenérgicos alfa, histaminérgicos (H1), serotonérgicos (5-HT2), colinérgicos muscarínicos, y disminuye la liberación de las hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Tiene propiedades sedantes, antieméticas, antimuscarínicas, hipotensoras. Por sus acciones sobre la formación reticular afecta el metabolismo basal, la temperatura corporal, el tono vasomotor y la emesis. Con este fármaco, la incidencia de sedación y efectos cardiovasculares es alta. Sus efectos extrapiramidales son de leves a moderados. Se absorbe rápidamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 30 a 60 min. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la placenta y también alcanza la leche materna. Su unión a proteínas plasmáticas es de 92 a 97%, se metaboliza en forma extensa en el hígado, donde se forman metabolitos activos e inactivos, y su eliminación se lleva a cabo por las vías renal, biliar y en la leche materna. Su vida media de eliminación inicial es de 2 h y la terminal de 30 h.