RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113053865 T1 Clozapina: Antipsicóticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113053865 RD 2024/12/11 AB La clozapina (dibenzodiazepina) forma parte del grupo de antipsicóticos atípicos, denominados así porque tienen un perfil farmacológico diferente al de los antipsicóticos comunes (fenotiazinas, butirofenonas), tienden a producir menos efectos extrapiramidales, y son clínicamente efectivos para reducir tanto las manifestaciones positivas como las negativas de la esquizofrenia. En contraste con las fenotiazinas y las butirofenonas, la clozapina es un bloqueador débil de los receptores dopaminérgicos D2, pero bloquea de manera importante los receptores dopaminérgicos D1, D3, D4 y D5; su efecto antagónico es mayor a nivel de los receptores D4. También bloquea los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y 5-HT3, los adrenérgicos alfa, los histaminérgicos H1 y los colinérgicos muscarínicos. Su efecto antiesquizofrénico suele ser evidente 3 meses después de iniciado el tratamiento. Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 2.5 h. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza en forma extensa en el hígado y se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 8 h.