RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113054152 T1 Didanosina: Antivirales T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054152 RD 2024/03/28 AB La didanosina es un análogo sintético del nucleósido timidínico activo in vitro contra el virus de la inmunodeficiencia humana 1 y 2 (VIH-1, VIH-2), incluyendo la mayor parte de las partículas resistentes a zidovudina. Como antiviral y citotóxico es menos potente que la zidovudina en mononucleares de sangre periférica activados, pero más activa en células quiescentes, y en monocitos y macrófagos humanos que no estén en fase de división. A diferencia de la zidovudina, es atóxica para las células precursoras hematopoyéticas y los linfocitos. En el interior de las células se metaboliza por acción de la 5′-nucleotidasa y otras enzimas celulares a su metabolito activo, el dideoxiadenosín-trifosfato (ddATP). Este trifosfato actúa como inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa del VIH impidiendo la síntesis del DNA proviral. Se absorbe de manera incompleta a través de la mucosa gastrointestinal, ya que se degrada con rapidez en el medio ácido gástrico y su biodisponibilidad es sólo de 35 a 45%; los alimentos disminuyen su absorción. Se distribuye en todo el organismo, cruza la barrera hematoencefálica de manera variable, y su concentración promedio en el líquido cefalorraquídeo en adultos es de 20% de los niveles plasmáticos; en niños es muy variable y puede alcanzar hasta 46% de la concentración plasmática. Atraviesa la placenta y se encuentra en el líquido amniótico. Se une discretamente (5%) a las proteínas plasmáticas y no se tiene información sobre su proceso de biotransformación en el hombre. Se elimina por filtración glomerular y secreción tubular.