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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
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ID 1113054228
T1 Dihidroergotamina, cafeína y propifenazona: Antimigrañosos
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054228
RD 2024/04/20
AB Mezcla  de  tres  principios  activos  que  se  utiliza  en  el  tratamiento  del  ataque  agudo  de  migraña.  De  ellos,  el  más  importante  es  la  ergotamina.  Se  trata  de  uno  de  los  alcaloides  del  cornezuelo  de  centeno.  Tiene  relación  estructural  con  varias  aminas  biogénicas,  como  norepinefrina,  dopamina  y  serotonina.  Por  esta  relación,  actúa  directamente  sobre  sus  receptores.  Es  un  vasoconstrictor  poderoso,  pero  también  puede  producir  vasodilatación,  lo  cual  depende  del  tono  del  músculo  liso  vascular.  Su  efecto  directo  sobre  los  receptores  serotonérgicos  parece  explicar  su  efecto  vasoconstrictor.  Recientemente  se  reportó  que  también  reduce  la  excitabilidad  neuronal.  El  efecto  vasoconstrictor  parece  depender  de  su  acción  agonista  sobre  los  receptores  adrenérgicos  (α1  y  α2)  y  serotonérgicos  (5-HT1B  y  5-HT2),  mientras  que  su  efecto  neuronal  parece  estar  mediado  por  los  receptores  serotonérgicos  5-HT1D;  también  actúan  sobre  los  receptores  dopaminérgicos  D2.  Este  fármaco  se  administra  habitualmente  por  vía  oral,  pero  su  absorción  es  errática  y  sufre  metabolismo  de  primer  paso,  lo  cual  explica  las  variaciones  importantes  en  su  respuesta  terapéutica.  La  mezcla  con  cafeína,  un  estimulante  del  sistema  nervioso  central,  en  los  preparados  comerciales  parece  incrementar  la  absorción  intestinal  y  biodisponibilidad  de  la  ergotamina.  En  pacientes  con  cefalea  vascular  produce  vasoconstricción  directa  de  los  lechos  vasculares  de  la  carótida  y  se  considera  que  esta  disminución  en  la  amplitud  de  las  pulsaciones  es  la  responsable  de  la  mejoría  del  cuadro  migrañoso.  El  tercer  componente  es  la  propifenazona,  derivado  de  la  pirazolona  con  propiedades  analgésicas  y  antipiréticas  que  actúa  disminuyendo  la  síntesis  de  prostaglandinas  al  inhibir  la  ciclooxigenasa.  El  efecto  analgésico  de  la  mezcla  se  inicia  en  30  min  y  persiste  por  3  a  4  h.  Por  vía  oral  la  absorción  de  la  ergotamina  es  incompleta  y  errática,  pero  la  cafeína  incrementa  significativamente  su  absorción.  La  ergotamina  sufre  el  efecto  de  primer  paso,  se  distribuye  en  todo  el  organismo,  y  se  metaboliza  ampliamente  en  el  hígado.  Un  90%  de  sus  metabolitos  se  excreta  por  bilis.  Tiene  una  vida  media  de  eliminación  de  2  h.