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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113054358
T1 Disopiramida: Antiarrítmicos
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054358
RD 2024/04/18
AB Antiarrítmico  de  la  clase  IA  con  similar  actividad  farmacológica  que  procainamida  y  quinidina.  Esta  clase  de  fármacos  disminuyen  la  excitabilidad,  la  velocidad  de  conducción  y  la  contractilidad  miocárdica,  por  inhibir  la  corriente  rápida  de  sodio.  La  disopiramida  se  distingue  por  su  importante  actividad  anticolinérgica  que  puede  contrarrestar  su  efecto  depresor  directo  sobre  el  nodo  sinoauricular  y  no  observarse  cambios  en  la  frecuencia  cardiaca.  Además,  deprime  en  forma  moderada  la  fase  0  del  potencial  de  acción  del  corazón  y  prolonga  la  repolarización.  Tiene  cierto  parecido  con  la  quinidina  en  cuanto  a  sus  efectos  depresores  del  automatismo,  el  aumento  del  periodo  refractario  eficaz  y  la  disminución  de  la  excitabilidad.  Sin  embargo,  muestra  ciertas  diferencias  con  la  quinidina,  ya  que  la  disopiramida  es  más  potente  que  ésta  para  aumentar  el  periodo  refractario  del  tejido  auricular  y  ventricular,  y  menos  potente  en  el  sistema  de  His-Purkinje.  A  nivel  electrocardiográfico  sus  efectos  son  menos  marcados  que  los  de  la  quinidina:  prolonga  el  complejo  QRS  y  los  intervalos  Q-T  y  P-R.  Carece  de  efectos  antiadrenérgicos.  Se  absorbe  rápido  a  través  del  tubo  digestivo  con  una  biodisponibilidad  aproximada  del  83%.  La  formulación  de  liberación  prolongada  tiene  una  mayor  biodisponibilidad  de  91  a  100%.  Después  de  una  administración  oral  de  5  mg/kg,  alcanza  una  concentración  máxima  (Cmáx)  de  2.5  a  3.5  μg/ml  a  las  1  a  2.5  h  (Tmáx),  y  estos  niveles  séricos  terapéuticos  persisten  por  6  h.  Se  une  a  proteínas  plasmáticas  en  50  a  65%  y  tiene  un  volumen  aparente  de  distribución  de  90  a  100  L.  Se  metaboliza  en  el  hígado  por  CYP3A4  a  metabolitos  inactivos  y  a  un  metabolito  activo  (mono-N-desisopropil-disopiramida)  con  propiedades  anticolinérgicas.  Alrededor  del  40  al  80%  del  compuesto  original  se  excreta  sin  cambios  por  la  orina,  y  tiene  una  vida  media  plasmática  de  4  a  10  h.  El  aclaramiento  corporal  total  es  de  1  a  2  ml/min/kg.