RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113054432 T1 Dolasetrón: Antieméticos y antivertiginosos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054432 RD 2024/10/08 AB Antagonista serotonérgico que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT3 y que, por este mecanismo, reduce la ocurrencia e intensidad de la náusea y el vómito inducidos por fármacos citotóxicos y por radioterapia. Se sabe que la administración de fármacos citotóxicos causa daño tisular y liberación de diversos mediadores, incluida la serotonina, en el plexo nervioso intestinal. La serotonina liberada despolariza los nervios vagales aferentes del intestino y los sensibiliza a la acción de otros estímulos. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético. El dolasetrón impide la despolarización de las vías vagales aferentes. También interfiere con la acción de la serotonina en el área desencadenante del área postrema y del núcleo del tracto solitario, sitios que contienen receptores 5HT3. El dolasetrón se absorbe rápido después de su administración oral. Se une en un 73% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 6.5 L/kg. Se metaboliza completa y rápidamente en el hígado, donde se forma un metabolito activo, hidrolasetrón, el cual se elimina a través de orina con una vida media de 8 h.