RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113054635 T1 Emtricitabina y tenofovir: Antivirales T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054635 RD 2024/04/19 AB Combinación en dosis fija de dos inhibidores de la enzima transcriptasa inversa (polimerasa de DNA dependiente del RNA) útil en pacientes con infección por el VIH. Por ese mecanismo inhiben la replicación viral. Emtricitabina es un nucleósido análogo de citosina, mientras que tenofovir es un nucleótido análogo de adenosina 5′-monofosfato. Ambos fármacos forman parte de los esquemas de primera línea para inhibir la transcriptasa inversa, incluyendo los esquemas para profilaxis preexposición. Esta combinación tiene efectos sinergistas. La respuesta inicial de emtricitabina y tenofovir se observa en 72 h y 4 días, respectivamente. Después de establecido el efecto, su duración es de 7 días para tenofovir y al menos de 48 h para emtricitabina. Su eficacia es similar a otras combinaciones como abacavir/lamivudina y lamivudina/zidovudina. Por vía oral la biodisponibilidad es alta para emtricitabina y baja (25%) para tenofovir, con una concentración máxima en 1 a 2 h. Las comidas grasas aumentan la biodisponibilidad de tenofovir. Su unión a proteína plasmática es limitada. Emtricitabina se metaboliza parcialmente en hígado. Ambos se eliminan por vía renal, principalmente como fármaco sin cambios. La vida media de emtricitabina es de 10 h, mientras que tenofovir tiene una vida media plasmática de 17 h y de 150 h para la intracelular.