RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113054717 T1 Ergotamina y cafeína: Antimigrañosos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054717 RD 2024/04/19 AB La ergotamina es un agonista parcial o antagonista a nivel de los receptores adrenérgicos alfa, serotonérgicos y dopaminérgicos; su acción como agonista/antagonista parece depender del estado funcional del sistema y ubicación de los receptores. A través de su efecto agonista sobre los receptores adrenérgicos alfa produce vasoconstricción periférica si el tono vascular es bajo. También produce constricción de los vasos cerebrales extracraneales, lo que induce una disminución en la amplitud de la pulsación de las arterias craneales y disminuye la hiperperfusión en el territorio de la arteria basilar. A dosis terapéuticas inhibe la recaptura de norepinefrina, lo que incrementa su actividad vasoconstrictora. Su acción como antagonista serotonérgico débil disminuye la agregación plaquetaria inducida por la serotonina. En pacientes con cefalea vascular produce vasoconstricción directa de los lechos vasculares de la carótida y se considera que esta disminución en la amplitud de las pulsaciones es la responsable de la mejoría del cuadro migrañoso. Por vía oral la absorción de la ergotamina es incompleta y errática, pero la cafeína incrementa significativamente su absorción. La ergotamina sufre el efecto de primer paso, se distribuye en todo el organismo, y se metaboliza ampliamente en el hígado. Un 90% de sus metabolitos se excreta por bilis. Tiene una vida media de eliminación de 2 h.