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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113055086
T1 Ezetimibe: Hipolipemiantes
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113055086
RD 2022/05/20
AB Fármaco  que  inhibe  selectivamente  la  absorción  del  colesterol  de  la  dieta  y  el  colesterol  biliar  en  el  borde  en  cepillo  del  intestino  delgado,  acción  que  reduce  el  envío  de  colesterol  al  hígado,  reduce  la  reserva  hepática  de  colesterol  y  aumenta  su  depuración  de  la  sangre.  Por  estas  acciones  disminuye  el  colesterol  total,  el  colesterol  LDL,  Apo-B  y  triglicéridos,  mientra  aumenta  el  colesterol  HDL.  Su  acción  primaria  se  lleva  a  cabo  a  través  del  transportador  de  esteroles  Niemann-Pick  C1  tipo  1  (NPC1L1).  No  tiene  efecto,  o  éste  es  mínimo,  sobre  la  absorción  de  otros  componentes  solubles  de  la  dieta.  Después  de  su  absorción,  el  ezetimibe  es  glucuronizado  en  la  pared  intestinal  y  el  fármaco  original  y  su  glucurónido  entran  en  la  circulación  enterohepática,  característica  que  limita  su  exposición  periférica.  La  respuesta  a  su  administración  como  monoterapia  se  observa  en  el  curso  de  una  semana  y  la  reducción  máxima  se  presenta  en  2  a  4  semanas.  Los  beneficios  clínicos  del  ezetimibe  como  monoterapia  no  están  plenamente  confirmados  y  habitualmente  se  le  usa  en  combinación  con  otros  hipolipemiantes.  El  fármaco  se  absorbe  bien  después  de  la  administración  oral  y  las  concentraciones  plasmáticas  máximas  se  obtienen  en  4  a  12  h.  Se  une  en  más  de  90%  a  proteínas  plasmáticas.  Sufre  conjugación  con  glucurónidos  en  el  intestino  delgado  y  el  hígado,  donde  forma  metabolitos  activos  y  pueden  entrar  a  la  circulación  enterohepática.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  22  h.  Se  elimina  en  heces  y  orina.