RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113055328 T1 Flumazenilo: Antídotos y antagonistas T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113055328 RD 2024/10/04 AB Es una imidazobenzodiazepina que tiene gran afinidad por el sitio de reconocimiento de las benzodiazepinas en el complejo receptor GABA-benzodiazepina, y antagoniza de manera competitiva la fijación y los efectos alostéricos de las benzodiazepinas y de otros ligandos. Por este mecanismo bloquea los efectos electrofisiológicos y conductuales de las benzodiazepinas. Se utiliza en casos de sospecha de sobredosis de este tipo de ansiolíticos, para revertir la sedación producida por estos agentes cuando se administran durante la anestesia general, o para procedimientos diagnósticos o terapéuticos. El grado de reversión y la duración del efecto antagónico dependen de la dosis y de la concentración sanguínea de flumazenilo. Se administra por vía intravenosa y su efecto es aparente en 1 a 2 min, es máximo en 6 a 10 min y persiste por 60 a 90 min. Su vida media de distribución inicial es de 7 a 15 min y la terminal de 41 a 79 min. Su volumen de distribución inicial es de 0.5 L/kg y el de redistribución de 0.77-1.6 L/kg. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces en lapso de 72 h.