RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113055433 T1 Fluoxetina: Antidepresivos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113055433 RD 2024/04/24 AB La fluoxetina es un antidepresivo de segunda generación que inhibe de manera selectiva la recaptura de serotonina en espacio sináptico, permitiendo así la acción bioquímica del neurotransmisor, cuyo papel en la depresión es fundamental. Se trata de una fenilpropilamina de cadena recta que difiere estructuralmente de los antidepresores tricíclicos. A diferencia de éstos, no se une a los receptores adrenérgicos, histamínicos o colinérgicos por lo que sus efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes son muy discretos. Otra diferencia importante es que su vida media es más prolongada, debido principalmente a su metabolito activo. Su acción terapéutica completa se observa tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento. Por ello no es agente de elección en pacientes gravemente deprimidos y tampoco debe usarse en pacientes agitados. Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 6 a 8 h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, donde se produce un metabolito activo (norfluoxetina), que al igual que el fármaco original se elimina en la orina. La vida media de eliminación aguda de la fluoxetina es de 1 a 3 días; con la administración repetida, su vida media de eliminación es de 4 a 6 días. El metabolito activo tiene una vida media de eliminación promedio de 9.3 días. Debido a lo anterior, las reacciones adversas cuando se presentan desaparecen lentamente.