RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113055722 T1 Glimepirida: Antidiabéticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113055722 RD 2024/03/28 AB Sulfonilurea de segunda generación con estructura química similar a la glibenclamida (gliburida), útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina). Reduce los niveles sanguíneos de glucosa porque induce la liberación de insulina de las células beta pancreáticas funcionales. También incrementa la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina, acción que parece depender de alguna modificación en el mecanismo de unión o de acoplamiento de la insulina con su receptor. Esta acción es más marcada en el tejido adiposo que en el muscular. A nivel celular, esta sulfonilurea se une al receptor correspondiente en las células beta e inhibe el canal de potasio dependiente de ATP, acción que causa despolarización y activación del canal de calcio tipo L. El influjo de calcio estimula la liberación de insulina. Al igual que otras sulfonilureas, estimula la fase I de la liberación de insulina (liberación inicial rápida) y no tiene efecto sobre la fase II (liberación prolongada). Reduce discretamente la hemoglobina glucosilada (1.5 a 2%). Al inicio de su administración, los niveles de insulina aumentan y los niveles de glucosa disminuyen gradualmente. Después de administración oral, su efecto hipoglucémico es máximo en 2 a 4 h y persiste durante 24 h. Se absorbe totalmente a través de la mucosa gastrointestinal, se une extensamente (99%) a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 5 a 9 h.