RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113055806 T1 Granisetrón: Antieméticos y antivertiginosos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113055806 RD 2024/03/29 AB Antagonista potente y selectivo de los receptores de serotonina 5-HT3, los cuales se localizan en dirección periférica en las terminaciones nerviosas vagales y centralmente en el área postrema del cerebro. Los agentes citotóxicos y la radiación ionizante dañan la mucosa gastrointestinal y liberan serotonina de las células enterocromafines de la pared gastrointestinal. La estimulación de los receptores 5-HT3 ocasiona la transmisión de señales por las fibras aferentes vagales al centro del vómito, y se produce la emesis. Por su unión a dichos receptores, el granisetrón impide el efecto estimulante de la serotonina. Se administra por vía oral y por vía intravenosa y se distribuye libremente entre el plasma y los eritrocitos. Alrededor de 65% se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza de manera extensa en el hígado por acción del citocromo P-450 3A, y el fármaco original y sus metabolitos se eliminan en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 4 a 5 h.