RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113056112 T1 Imipenem y cilastatina: Antimicrobianos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056112 RD 2024/11/05 AB El imipenem es un agente bactericida que se deriva de un compuesto producido por Streptomyces cattleya que, al igual que otros antibióticos lactámicos beta, impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren fuerza y rigidez, y produce lisis de los microorganismos susceptibles. Es muy resistente a la acción de las lactamasas beta. Su espectro antibacteriano incluye numerosos gérmenes grampositivos y gramnegativos. Destaca su efecto contra divesas especies de estafilococos, estreptococos, E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, P. aeruginosa, Bacteroides. La cilastatina es un inhibidor competitivo, altamente específico, de la dipeptidasa renal (dihidropeptidasa I). Bloquea la secreción tubular de imipenem por exclusión competitiva del sitio de transporte y, en consecuencia, evita el metabolismo renal del imipenem, lo que da lugar a mayor recuperación renal del antibiótico. La cilastatina no inhibe la acción de las lactamasas beta ni tiene propiedades antibacterianas. Después de su administración intramuscular, el imipenem alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. Después de la aplicación intravenosa, la concentración máxima ocurre en 20 min. Ambos fármacos se distribuyen ampliamente en el organismo y un porcentaje relativamente pequeño se une a las proteínas plasmáticas. El imipenem alcanza la mayor parte de los tejidos, líquidos orgánicos y secreciones. El imipenen se biotransforma en los riñones por acción de la dehidropeptidasa I y alcanza baja concentración en la orina. La cilastatina inhibe esta enzima y reduce el metabolismo del imipenem. Cerca de 70% de estos fármacos se elimina sin cambios en la orina. La vida media del imipenem administrado por vía intramuscular es de 2 a 3 h; por vía intravenosa es de 1 h. En casos de disfunción renal, su vida media se prolonga hasta por 4 h.