RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113056483 T1 Itraconazol: Antimicóticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056483 RD 2024/10/13 AB Antimicótico triazólico sintético, estructuralmente relacionado con el ketoconazol, pero con un espectro de actividad más amplio y menor número de reacciones adversas. Interfiere con la actividad del citocromo P-450, que es necesario para la desmetilación de los 14-alfa-metilesteroles a ergosterol. Por este mecanismo, el ergosterol, que es el esterol más importante de la membrana celular de los hongos, sufre depleción, acción que daña a la membrana celular, y se trastornan sus funciones y permeabilidad. En dosis terapéuticas tiene actividad antiandrógena. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal cuando se administra con los alimentos, y al igual que su metabolito activo, se une extensamente a las proteínas plasmáticas (90%). Se metaboliza en el hígado, donde se forman diversos productos, incluyendo el hidroxiitraconazol, que también tiene actividad antimicótica. Sus metabolitos se eliminan en la orina y en las heces.