RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113056634 T1 Ketorolaco: Analgésicos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056634 RD 2024/03/28 AB Analgésico antiinflamatorio no esteroideo, estructuralmente relacionado con la indometacina y con el tolmetín. Igual que otros miembros de este grupo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Como en el caso de otros agentes del grupo, sus efectos terapéuticos y tóxicos están estrechamente relacionados con su capacidad para disminuir las concentraciones tisulares de prostaglandinas. En este producto destacan sus propiedades analgésicas. Por vía intramuscular, su efecto analgésico se inicia en 10 min y es máximo en 1 a 3 h; por esta vía es capaz de aliviar el dolor moderado a grave. Es posible que su mecanismo de acción analgésica también guarde relación con su efecto sobre otros mediadores que aumentan la sensibilidad de los receptores del dolor a estímulos mecánicos o químicos. El ketorolaco también inhibe la agregación plaquetaria; en contraste con el ácido acetilsalicílico, este efecto es transitorio y la función plaquetaria se recupera uno a dos días después de suspender su administración. El ketorolaco se absorbe en forma rápida y completa de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones séricas máximas en 30 a 60 min. En una proporción muy importante (99%) se une a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones significativas en la leche materna. Se metaboliza parcialmente (50%) en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos, y se excreta en la orina (90%) y, en menor proporción, en la bilis. Su vida media de eliminación es de unas 5 h, la cual se prolonga en los ancianos (7 h) y en casos de insuficiencia renal (10 h).