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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113056681
T1 Lamivudina: Antivirales
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056681
RD 2024/04/24
AB Nucleósido  sintético  análogo  de  citosina  que  inhibe  la  acción  de  la  enzima  transcriptasa  inversa  y,  en  consecuencia,  la  síntesis  de  DNA  y  la  replicación  viral;  de  primera  línea  en  el  tratamiento  de  pacientes  con  infección  por  el  VIH-1  o  con  hepatitis  B  crónica.  Previa  fosforilación  por  enzimas  celulares,  la  lamivudina  5′-trifosfato  compite  con  el  sustrato  natural  (desoxicitidina  5′-trifosfato)  por  la  transcriptasa  inversa,  la  cual  lo  incorpora  en  el  DNA  en  crecimiento,  acción  que  termina  con  la  síntesis  de  dicha  cadena.  También  tiene  actividad  contra  el  virus  de  hepatitis  B  y  es  inhibidor  débil  de  las  DNA  polimerasas  humanas,  incluyendo  la  mitocondrial.  En  pacientes  con  VIH  la  respuesta  inicial  se  observa  en  4  a  8  semanas,  es  máxima  a  las  4  a  12  semanas.  La  concentración  terapéutica  en  pacientes  con  VIH  se  desconoce;  para  hepatitis  B  es  de  2.3  ng/ml.  Por  vía  oral  su  biodisponibilidad  es  alta  y  alcanza  la  concentración  máxima  en  1  a  1.5  h  (2.5  en  neonatos),  sin  relación  con  las  comidas.  Se  une  a  proteínas  plasmáticas  (<  36%).  Su  volumen  de  distribución  es  amplio  (1  a  1.7  L/kg).  Se  distribuye  al  feto  y  escasamente  en  el  líquido  cefalorraquídeo.  Se  metaboliza  parcialmente  en  el  hígado.  Su  principal  vía  de  eliminación  es  renal,  como  fármaco  sin  cambios.  Su  depuración  renal  (260  ml/min/kg)  es  mayor  en  el  embarazo.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  3  a  7  h  y  disminuye  en  casos  de  daño  renal.