RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113056781 T1 Leflunomida: Antirreumáticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056781 RD 2024/03/29 AB Agente inmunomodular que se biotransforma en un metabolito activo (A177-1726), el cual inhibe la acción de la enzima dihidrooratato deshidrogenasa y, por lo tanto, la biosíntesis de pirimidina en las células T. También tiene propiedades antiinflamatorias y antiproliferativas. En la clínica destaca su eficacia en el tratamiento de las enfermedades reumáticas y se la clasifica como modificadora de la enfermedad. Su administración reduce los signos y síntomas, y retarda la progresión de la destrucción de las articulaciones en la artritis reumatoide activa. Se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 80%. La presencia de alimentos no modifica su absorción. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es muy bajo (0.13 L/kg). Se metaboliza en hígado e intestino, donde se forma su metabolito activo (A177-1726). El fármaco original y su metabolito se eliminan en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 11 días.