RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113056888 T1 Levodopa y bencerazida: Antiparkinsonianos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056888 RD 2024/04/23 AB La levodopa es el precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor esencial en el sistema nervioso central. La levodopa como tal es prácticamente inerte desde el punto de vista farmacológico; por tanto, sus efectos biológicos se deben al producto de su descarboxilación, la dopamina, sustancia que en el sistema nervioso central estimula a los receptores dopaminérgicos y restaura el equilibrio alterado de la actividad colinérgica y dopaminérgica en el parkinsonismo. Más de 95% de la levodopa administrada por vía oral se descarboxila en el intestino y en su primer paso por el hígado, y sólo 1% llega al sistema nervioso central. La bencerazida inhibe la descarboxilación periférica de la levodopa, acción que da lugar a una mayor concentración plasmática y que prolonga de manera significativa su vida media; en consecuencia, una mayor proporción del fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica y llega a su sitio de acción. Desde el punto de vista terapéutico, la administración simultánea de levodopa y de un inhibidor de la descarboxilasa permite: a) reducir la dosis de levodopa; b) alcanzar la dosis óptima de levodopa más rápidamente; c) aumentar el grado de mejoría y la proporción de pacientes beneficiados, y d) reducir la intensidad y frecuencia de algunos efectos colaterales. La bencerazida, igual que la levodopa, se absorbe moderadamente después de administración oral. La bencerazida no atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que no interfiere con la conversión de levodopa en dopamina cerebral.