RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113057347 T1 Medroxiprogesterona y estradiol: Anticonceptivos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057347 RD 2024/03/28 AB Formulación farmacéutica que contiene un estrógeno (cipionato de estradiol) y un progestágeno (medroxiprogesterona). Igual que otros estrógenos, el etinilestradiol se une a receptores intracelulares específicos y aumenta la síntesis de DNA, RNA y de varias proteínas; la medroxiprogesterona también interactúa con receptores citosólicos específicos y estimula la síntesis de proteínas. La administración de esta mezcla interfiere con la fertilidad de diversas maneras. Inhibe la secreción hipofisaria de hormonas gonadotrópicas, la maduración folicular y, en un elevado porcentaje de ciclos, suprime la ovulación. Induce la formación de un moco endocervical que se hace viscoso e impenetrable, lo que impide la migración de los espermatozoides desde la vagina a las cavidades tubaria y uterina. Además, produce cambios endometriales que bloquean el proceso de nidación. Ambas sustancias se absorben lentamente de los depósitos intramusculares. El cipionato de estradiol se hidroliza en el hígado y proporciona concentraciones máximas del estrógeno después de dos a tres días, las cuales se mantienen durante siete a 11 días. La medroxiprogesterona alcanza concentraciones máximas a los tres a seis días de su administración y éstas se mantienen para dominar la segunda parte del ciclo. Ambas sustancias se metabolizan en el hígado; en el caso de la medroxiprogesterona se forma un derivado 17-hidroxi activo, que también tiene propiedades androgénicas. Los metabolitos se eliminan en bilis y heces; una parte experimenta circulación enterohepática.