RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113057512 T1 Metilprednisolona: Antiasmáticos • Corticosteroides T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057512 RD 2024/04/17 AB Esteroide sintético, derivado metilado de la prednisolona, de acción intermedia (12 a 36 h) con actividad predominantemente glucocorticoide. Es unas cinco veces más potente que la hidrocortisona en cuanto a sus efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y metabólicos. Sus efectos se producen en las células blanco por interacción con un receptor intracelular específico; este complejo es translocado al núcleo, donde se une al DNA y estimula la transcripción del RNAm que codifica la síntesis proteínica o de enzimas específicas, a las que se deben sus efectos. A través de la síntesis de macrocortina, inhibe la actividad de la fosfolipasa A2 y, por consiguiente, disminuye la liberación de ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos de las membranas celulares, cuya acción impide la formación de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. De igual manera que otros corticosteroides, también inhibe la emigración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, la permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos asociada a la liberación de histamina. Por otro lado, bloquea la síntesis de anticuerpos y produce otra serie de efectos propios de este tipo de fármacos: inducción de la gluconeogénesis, aumento de la glucemia, secreción de glucagon, incremento de la resistencia a la insulina, elevación de la lipólisis y movilización de los ácidos grasos del tejido adiposo. También reduce la absorción de calcio y aumenta su excreción renal. El succinato sódico de la metilprednisolona es un preparado muy soluble que ejerce sus efectos inmediatamente después de aplicación intramuscular o intravenosa, por lo que se emplea sobre todo en tratamientos de urgencia o de corta duración. En contraste, el acetato de metilprednisolona es una suspensión, por lo que sólo se administra por vía intramuscular o intraarticular; es de escasa solubilidad y se absorbe lentamente, su efecto es de larga duración. La metilprednisolona se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina.