RT Book, Section
A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113057673
T1 Midazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057673
RD 2021/03/02
AB Benzodiazepina  de  duración  ultracorta  (<  6  h)  que,  al  igual  que  otros  miembros  del  grupo,  produce  grados  diversos  de  depresión  del  sistema  nervioso  central  dependiendo  de  la  dosis.  Reduce  la  latencia  de  inicio  del  sueño,  aumenta  la  duración  del  tiempo  de  sueño  y  disminuye  el  número  de  interrupciones  nocturnas.  Sus  efectos  se  atribuyen  a  que  actúa  sobre  receptores  de  membrana  específicos,  lo  cual  aumenta  o  facilita  la  acción  inhibitoria  presináptica  y  postsináptica  del  ácido  gammaaminobutírico  (GABA),  especialmente  en  la  formación  reticular  ascendente.  Su  acción  agonista  sobre  los  receptores  benzodiazepínicos,  que  forman  parte  del  complejo  que  funciona  como  receptor  GABA,  abre  el  canal  y  facilita  el  paso  de  los  iones  cloro  a  través  de  la  membrana,  acción  que  ocasiona  hiperpolarización  postsináptica  y  disminución  de  la  excitabilidad  neuronal.  Es  probable  que  su  activación  de  los  receptores  benzodiazepínicos  facilite  la  unión  del  GABA  a  su  receptor  o  constituya  un  vínculo  entre  este  receptor  y  el  canal  de  cloro.  Después  de  su  administración  intramuscular  alcanza  concentraciones  plasmáticas  máximas  en  menos  de  1  h  y  su  biodisponibilidad  es  del  90%.  Atraviesa  la  barrera  placentaria  y  también  llega  a  la  leche  materna.  Se  une  a  las  proteínas  plasmáticas  (97%)  y  se  metaboliza  extensamente  en  el  hígado,  donde  se  produce  alfa-hidroximidazolam,  metabolito  activo  que  se  elimina  en  la  orina.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  1.6  a  6.4  h.