RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113057673 T1 Midazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057673 RD 2021/03/02 AB Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis. Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Después de su administración intramuscular alcanza concentraciones plasmáticas máximas en menos de 1 h y su biodisponibilidad es del 90%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (97%) y se metaboliza extensamente en el hígado, donde se produce alfa-hidroximidazolam, metabolito activo que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.6 a 6.4 h.