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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113057857
T1 Morfina: Analgésicos
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057857
RD 2024/04/23
AB Fármaco  prototipo  que  ejerce  sus  acciones  sobre  receptores  opioides  específicos  del  sistema  nervioso  central  y  del  tubo  digestivo.  A  través  de  este  mecanismo  reproduce  los  efectos  de  las  dinorfinas,  encefalinas  y  endorfinas.  Destacan  sus  propiedades  analgésicas  poderosas  que  dependen  de  su  capacidad  de  unirse  a  los  receptores  mu,  y  parcialmente  a  los  receptores  kappa  y  delta.  Su  acción  agonista  en  dichos  receptores,  vía  proteína  Gi/o,  disminuye  niveles  intracelulares  de  AMPc,  incrementa  la  salida  de  K+  y  suprime  la  entrada  de  Ca2+  en  las  neuronas  presinápticas,  inhibiendo  el  disparo  neuronal  y  la  liberación  de  neurotransmisores  (glutamato,  sustancia  P,  etc.)  de  las  fibras  aferentes  del  estímulo  doloroso.  La  morfina  eleva  el  umbral  del  dolor  en  la  médula  espinal  y,  más  importante  aún,  modifica  su  percepción  cerebral  y  la  respuesta  emocional.  Por  vía  intramuscular  o  subcutánea,  su  acción  se  inicia  en  10  a  15  min,  es  máxima  en  60  a  90  min  y  dura  4  a  6  h.  Además,  la  morfina  produce  sensación  de  bienestar,  depresión  respiratoria  (dependiente  de  la  dosis),  que  es  máxima  1  h  después  de  la  administración  intramuscular.  Asimismo,  disminuye  la  motilidad,  aumenta  el  tono  intestinal,  y  la  presión  en  el  tracto  biliar,  deprime  el  reflejo  de  la  tos  y  estimula  el  del  vómito,  y  altera  la  secreción  de  hormonas  hipofisarias  e  hipotalámicas.  En  el  sistema  cardiovascular,  debido  a  la  depresión  respiratoria  y  a  la  retención  de  dióxido  de  carbono,  la  morfina  dilata  los  vasos  sanguíneos  cerebrales  y  aumenta  la  presión  del  líquido  cefalorraquídeo.  Libera  histamina  de  los  mastocitos  produciendo  vasodilatación  y,  en  dosis  altas,  produce  hipotensión  y  bradicardia.  Por  vía  oral  se  absorbe  bien  (~  30%),  pero  sufre  metabolismo  de  primer  paso,  y  se  alcanzan  concentraciones  pico  en  30  a  120  min.  Su  efecto  analgésico  ocurre  en  60  min.  Se  une  a  proteínas  plasmáticas  en  un  40%.  Cruza  la  barrera  placentaria  y  alcanza  concentraciones  altas  en  el  feto.  Se  conjuga  en  el  hígado  (50  a  80%),  uno  de  sus  metabolitos,  morfina  6-glucurónido,  es  activo.  Los  metabolitos  se  excretan  principalmente  por  filtración  glomerular.  Tiene  una  vida  media  plasmática  de  2  h.