RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113058000 T1 Naloxona: Antídotos y antagonistas T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058000 RD 2024/03/29 AB Derivado de la oximorfona que carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. En presencia de opioides, como la morfina y análogos, la naloxona antagoniza o revierte sus efectos. Por ello se considera el fármaco de elección para tratar la depresión respiratoria producida por opioides, incluidos los agonistas-antagonistas como butorfanol, nalbufina, pentazocina y buprenorfina, aun cuando esta última sea más resistente a sus efectos; también antagoniza la sedación, el coma, la excitación y las convulsiones producidas por opioides. No se conoce con precisión el mecanismo por el cual revierte los efectos de los opioides. Al parecer desplaza las moléculas de estos fármacos de su sitio de unión (receptores mu, kappa, sigma) e inhibe sus efectos de manera competitiva. De hecho, sus repercusiones antagónicas precipitan un síndrome de carencia en personas dependientes de opioides. Su capacidad para contrarrestar la depresión respiratoria producida por fármacos no opioides no es consistente. En casos de depresión respiratoria por opioides, su efecto antagónico es evidente en 1 a 2 min después de administración intravenosa y en 2 a 5 min luego de inyección intramuscular; su resultado es máximo en 5 a 15 min y persiste por 45 a 60 min. Se distribuye ampliamente en el organismo, se biotransforma rápido en el hígado (conjugación) y se elimina en la orina. Su vida media en los adultos es de 60 a 90 min y en los neonatos es de 3 h.