RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113058018 T1 Naltrexona: Antídotos y antagonistas • Antialcohol T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058018 RD 2024/11/13 AB La naltrexona es un antagonista de opioides que, al igual que la naloxona, carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. En contraste, cuando la naltrexona se administra a individuos que abusan regularmente de opioides se desencadena un síndrome de carencia. La potencia relativa de la naltrexona como antagonista de opioides es aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona. La naltrexona produce sus efectos antagónicos porque desplaza de manera competitiva las moléculas agonistas de los receptores opioides; también bloquea su acceso al sitio de acción. La naltrexona evita los efectos euforizantes de los opioides. Con dosis de 50 mg el bloqueo opioide persiste por 24 h y con la dosis de 100 y 150 mg se mantiene por 48 y 72 h, respectivamente. Se sugiere que este tipo de antagonismo da lugar a las condiciones que eliminan la conducta de reforzamiento que conduce a la autoadministración de opioides. Ya que los opioides endógenos parecen modular la conducta de ingesta de alcohol y que esta conducta está asociada a actividad de los sistemas endorfinérgicos, se considera que la alteración de los receptores opioides, con el uso repetido de antagonistas opioides, como la naltrexona, explica el porqué este fármaco disminuye el impulso por tomar bebidas alcohólicas. La naltrexona se absorbe bien por vía oral (96% de la dosis), sufre metabolismo de primer paso, formándose 6-β-naltrexol, metabolito activo, y alcanza concentraciones máximas en 60 min; su biodisponibilidad es del 5 al 40%. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluido el sistema nervioso central, y se une a las proteínas plasmáticas (21%). La naltrexona en su forma original y su metabolito activo se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 4 y 13 h, respectivamente.