RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113058966 T1 Pindolol: Antiadrenérgicos • Antihipertensivos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058966 RD 2024/03/29 AB Antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2 con ligero efecto estabilizador de membrana y marcada actividad simpaticomimética intrínseca. Esta última propiedad modifica en forma importante sus efectos cardiovasculares, por lo que no afecta a la frecuencia ni al gasto cardiaco en reposo y sólo los disminuye durante el ejercicio. No altera la resistencia periférica total, aunque reduce los flujos sanguíneos coronario y hepático. Sus efectos electrofisiológicos cardiacos sólo se manifiestan durante el ejercicio y se limitan a retardo de la conducción auriculoventricular y aceleración de la conducción en el sistema de His-Purkinje. En pacientes hipertensos, con valores altos de renina, pero no en sujetos normales, reduce la presión arterial en decúbito, de pie y durante el ejercicio. El efecto antihipertensivo aparece alrededor de 3 h después de una dosis única y no se acompaña de cambios importantes en las cifras de renina. Su actividad simpaticomimética intrínseca no influye sobre sus efectos respiratorios, por lo cual, lo mismo que otros antagonistas beta, produce broncoconstricción en pacientes asmáticos y desencadena un ataque agudo de asma. En el intestino se absorbe 90% del pindolol. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 0.5 a 3 h y su vida media de eliminación es de 2 a 5 h. Se une 40% a las proteínas del plasma y cerca de 60% de la cantidad absorbida sufre biotransformación. Debido a su liposolubilidad moderada, su metabolismo de primer paso es limitado y afecta apenas a 20% del fármaco circulante. Se excreta sobre todo en la orina. Atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad, y alcanza concentraciones en el líquido cefalorraquídeo similares a las del plasma.