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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113058984
T1 Pioglitazona: Antidiabéticos
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058984
RD 2024/04/20
AB La  pioglitazona  (tiazolidinediona)  es  un  hipoglucemiante  oral  útil  en  el  tratamiento  de  la  diabetes  mellitus  tipo  2  (no  dependiente  de  insulina).  Su  efecto  antidiabético  depende  de  la  presencia  de  insulina.  Su  acción  primaria  es  disminuir  la  resistencia  a  la  insulina  en  los  tejidos  periféricos  y  en  el  hígado,  lo  que  aumenta  la  disponibilidad  de  glucosa  dependiente  de  insulina  y  disminuye  la  salida  de  glucosa  hepática.  Estos  efectos  dependen  de  su  unión  a  los  receptores  nucleares  gamma  activados  por  proliferador  del  peroxisoma  (PPAR),  los  cuales  se  encuentran  en  tejido  adiposo,  músculo  esquelético  e  hígado.  La  activación  de  estos  receptores  regula  la  expresión  de  numerosos  genes  que  afectan  el  control  de  la  glucemia,  el  metabolismo  de  lípidos  y  el  tono  vascular.  La  activación  de  los  receptores  PPARγ  aumenta  la  sensibilidad  a  la  insulina.  La  disminución  en  la  resistencia  a  la  insulina  se  acompaña  de  aumento  en  la  captura  hepática  de  glucosa  (después  de  las  comidas)  y  en  los  tejidos  periféricos.  La  pioglitazona  también  reduce  los  triglicéridos  y  aumenta  las  lipoproteínas  de  alta  densidad  (HDL);  su  efecto  es  muy  discreto  sobre  las  lipoproteínas  de  baja  densidad  (LDL)  y  colesterol  total.  Su  efecto  sobre  los  niveles  de  glucosa  (en  ayunas)  y  hemoglobina  glucosilada  son  significativos  después  de  iniciado  el  tratamiento  y  disminuyen  progresivamente  en  30  días.  Se  absorbe  rápido  a  través  de  la  mucosa  gastrointestinal  y  se  une  extensamente  (99%)  a  las  proteínas  plasmáticas.  Las  concentraciones  plasmáticas  máximas  se  alcanzan  en  2  h  y  su  biodisponibilidad  excede  de  80%.  Se  metaboliza  en  el  hígado  (citocromo  P450,  isoenzimas  CYP3A4  y  CYP2C9),  donde  se  forman  metabolitos  activos  (derivados  hidroxi  y  ceto)  e  inactivos.  Se  excreta  en  orina  y  heces.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  3  a  7  h.