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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113059190
T1 Prazocina: Antihipertensivos • Antiadrenérgicos
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059190
RD 2024/04/25
AB Quinazolina  empleada  para  el  tratamiento  de  la  hipertensión  arterial  sistémica.  Sus  efectos  farmacológicos  son  similares  a  los  de  la  doxazosina  y  terazosina  pero  de  menor  duración.  A  diferencia  de  la  fenoxibenzamina  y  fentolamina  (antagonistas  no  selectivos  de  los  receptores  alfa)  es  un  antagonista  competitivo  selectivo  de  los  receptores  adrenérgico  alfa1  postsinápticos  en  arteriolas  y  venas,  acción  que  reduce  la  resistencia  vascular  periférica  y  el  retorno  venoso.  Por  ello,  disminuye  tanto  la  precarga  como  la  poscarga  del  corazón.  La  menor  presión  arterial,  consecuencia  de  la  vasodilatación  arteriolar,  se  manifiesta  en  decúbito  dorsal  y  en  posición  de  pie;  sin  embargo,  causa  hipotensión  postural  de  intensidad  variable,  sobre  todo  con  la  primera  dosis,  que  depende  del  volumen  plasmático.  A  largo  plazo  produce  retención  de  sodio  y  agua,  lo  cual  hace  que  aumente  el  volumen  plasmático  y  previene  la  hipotensión  postural.  El  efecto  hipotensor  no  se  acompaña  de  taquicardia  refleja  ni  de  cambios  importantes  en  el  gasto  cardiaco,  flujo  sanguíneo  renal  y  velocidad  de  filtración  glomerular.  No  aumenta  significativamente  la  actividad  de  la  renina  plasmática.  Su  efecto  antihipertensivo  se  inicia  en  2  h  y  persiste  por  más  de  10  h;  sin  embargo,  el  control  satisfactorio  de  la  hipertensión  ocurre  después  de  tres  a  cuatro  semanas  de  tratamiento.  En  pacientes  con  corazón  insuficiente  hace  disminuir  la  resistencia  vascular  periférica  y  reduce  la  precarga  y  la  poscarga,  lo  que  da  lugar  a  mejoría  del  gasto  cardiaco.  Por  otro  lado,  baja  las  concentraciones  elevadas  de  triglicéridos,  colesterol  total  y  lipoproteínas  de  baja  densidad  (LDL);  asimismo,  aumenta  las  concentraciones  de  lipoproteínas  de  alta  densidad  (HDL).  La  prazocina  se  absorbe  bien  después  de  su  administración  oral  y  tiene  una  biodisponibilidad  del  60%.  Se  une  hasta  en  97%  a  las  proteínas  plasmáticas,  se  metaboliza  principalmente  en  el  hígado  por  desmetilación  y  conjugación,  y  se  excreta  por  la  bilis  y  las  heces.  Existe  considerable  variación  individual  de  los  valores  plasmáticos,  por  lo  que  no  hay  buena  correlación  entre  éstos  y  sus  efectos  terapéuticos.  Su  vida  media  es  de  unas  3  h;  en  la  insuficiencia  cardiaca  se  prolonga  6  a  8  h.