RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113059601 T1 Risperidona: Antipsicóticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059601 RD 2024/04/18 AB Derivado del bencisoxazol, sin relación estructural con las fenotiazinas y butirofenonas, el cual reduce o elimina los síntomas negativos de la esquizofrenia y tiene ocurrencia relativamente baja de efectos extrapiramidales. No se conoce con precisión su mecanismo de acción antipsicótica. Al parecer se relaciona con su capacidad para bloquear los receptores serotoninérgicos (5-HT2A/2C) y dopaminérgicos (D2). También tiene afinidad moderada por los receptores adrenérgicos (alfa1 y 2) e histaminérgicos (H1). En contraste, su interacción es mínima con los receptores muscarínicos y adrenérgicos beta. Por sus efectos antiadrenérgicos alfa produce hipotensión y taquicardia refleja. También cambia el patrón del sueño al inducir sueño de ondas lentas, y aumenta los niveles séricos de prolactina. Por su perfil de efectos biológicos, relativamente diferente al observado con fenotiazinas y butirofenonas, se considera un neuroléptico atípico. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y su biodisponibilidad absoluta es de 70%; los alimentos no modifican la cantidad ni la velocidad de absorción gastrointestinal. Se une en 90% a las proteínas plasmáticas, y su metabolito activo, hidroxirrisperidona, en 77%. Se metaboliza en forma extensa en el hígado, donde se forma la hidroxirrisperidona, la cual se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 20 a 24 h.