RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113059623 T1 Ritonavir: Antivirales T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059623 RD 2024/03/28 AB Inhibidor de la proteasa del VIH clínicamente útil por su capacidad de inhibir la biotransformación de otros inhibidores de proteasa y, en consecuencia, aumenta sus concentraciones plasmáticas. En esquemas de dosis completa, ritonavir tiene actividad antiviral semejante a otros fármacos de este grupo. Sin embargo, por sus efectos gastrointestinales adversos, su uso se reserva a dosis bajas con el fin de aumentar las concentraciones plasmáticas y, por ende, la eficacia de otros inhibidores de proteasa coadministrados (saquinavir, indinavir, lopinavir), cuya biodisponibilidad es relativamente baja. Dicha interacción ocurre principalmente por su inhibición a nivel del CYP3A4. Después de su administración oral, su absorción es aceptable aunque variable (60 a 80%), su concentración máxima se alcanza en 2 a 4 h (en ayuno). Las comidas aumentan estos parámetros y su tolerabilidad. Se distribuye en suero y tejido linfático (volumen de distribución de 0.16 a 0.66 L/kg), cruza poco a la placenta y al sistema nervioso central. Se secreta en la leche. Se une a proteínas (98 a 99%), se metaboliza en hígado vía CYP3A4 y 2D6. Se excreta principalmente en heces (86%) y el resto en orina, un tercio como fármaco sin cambios. Su vida media de eliminación es de 3 a 5 h.