RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113059681 T1 Rosiglitazona: Antidiabéticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059681 RD 2024/10/04 AB Hipoglucemiante oral del grupo de las tiazolidinedionas que aumenta la sensibilidad a la insulina. Actúa como agonista selectivo de la isoforma gamma del receptor nuclear activador de la proliferación de peroxisoma (PPARγ). Estos receptores se encuentran en tejido adiposo, músculo esquelético e hígado y su activación regula la transcripción de los genes que responden a la insulina y que están implicados en el control, transporte y utilización de la glucosa; también participan en la regulación del metabolismo de ácidos grasos. La rosiglitazona es útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 porque aumenta la utilización periférica de glucosa; sin embargo, no es un hipoglucemiante de primera elección. Se absorbe rápidamente por vía oral y su concentración máxima se alcanza en una hora. Su biodisponibilidad es del 99%. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas (99%) y se metaboliza en el hígado, donde se producen metabolitos desmetilados, hidroxilados y conjugados. Se elimina en las heces y por vía renal. Su vida media de eliminación es de 3 a 4 h.