RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113059830 T1 Selegilina: Antiparkinsonianos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059830 RD 2024/10/14 AB Derivado acetilénico de la fenetilamina la cual en dosis bajas inhibe selectivamente la actividad de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B), enzima que participa en la desaminación oxidativa de la dopamina cerebral. Por ello, aumenta las concentraciones tisulares de este neurotransmisor. También aumenta la actividad dopaminérgica de las neuronas de la sustancia nigra al interferir en el mecanismo de recaptura de dopamina. Estas acciones explican su utilidad como tratamiento complementario en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con levodopa o levodopa/carbidopa. La selegilina se absorbe rápidamente después de su administración oral, cruza la barrera hematoencefálica y su biodisponibilidad es de un 70%. La concentración plasmática máxima ocurre entre 0.5 y 2 h después de su administración oral. Se biotransforma en el hígado a tres metabolitos activos: N-desmetildeprenil, L-metanfetamina y L-anfetamina, los cuales se eliminan en orina en un periodo de 16 a 69 h.