RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113059948 T1 Simvastatina: Hipolipemiantes T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059948 RD 2024/04/18 AB Derivado de productos microbianos que, al igual que otras estatinas y una vez hidrolizado a su forma activa, inhibe en forma competitiva a la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA), lo cual evita la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso limitante en la biosíntesis de colesterol. La inhibición de la síntesis hepática de colesterol aumenta los receptores para las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y se incrementa el catabolismo de estas lipoproteínas. El resultado final es incremento de las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y disminución de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y triglicéridos plasmáticos. Se absorbe rápido después de administración oral, pero experimenta metabolismo de primer paso, lo cual determina una biodisponibilidad de sólo 5%; los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1.3 a 2.4 h. Se une en gran medida (95%) a las proteínas del plasma y se excreta tanto por la bilis (60%) como por la orina (13%).