RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113060141 T1 Sulfasalazina: Antirreumáticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060141 RD 2024/04/20 AB La sulfasalazina es un conjugado de sulfapiridina y 5-aminosalicilato, moléculas unidas por un enlace azo. Tiene propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras útiles en el tratamiento de la artritis reumatoide y se le considera uno de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME). No se conoce el mecanismo por el cual la sulfasalazina y sus metabolitos modifican el curso de la artritis reumatoide. Cabe agregar que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen gran afinidad por el tejido conectivo y alcanzan altas concentraciones en líquidos serosos y en las paredes intestinal y hepática. Su efecto beneficioso en pacientes con colitis ulcerosa parece guardar una relación directa con la molécula de ácido 5-aminosalicílico. En la sulfasalazina, el enlace azo limita su absorción del fármaco. Durante su paso por el intestino delgado se absorbe sólo un 10% de la dosis oral de sulfasalazina. Al llegar al colon, el conjugado se separa, por acción de azorreductasas, en sulfapiridina y 5-aminosalicilato. Ahí se absorbe la mayor parte (90%) de la sulfapiridina. La absorción de sulfasalazina y 5-salicilato es menor. La biodisponibilidad es de 15%, 60% y 10 a 30% de sulfasalazina, sulfapiridina y 5-aminosalicilato, respectivamente. Las tres moléculas tienen alta afinidad por las proteínas plasmáticas (70 a 99%). El metabolismo hepático es mínimo y se eliminan en la orina. La vida media de eliminación es de 7.6 h para la sulfasalazina y de 10 a 14 h para la sulfapiridina. La mayor parte del 5-aminosalicilato se elimina en las heces.