RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113060206 T1 Sumatriptán: Antimigrañosos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060206 RD 2024/03/28 AB Agente antimigrañoso que, a diferencia de los alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos farmacológicos sólo parecen derivarse de su interacción con la familia de receptores 5-HT1, específicamente con el 5-HT1D. Se trata de un antagonista a nivel de este tipo de subreceptores; no tiene actividad sobre otros receptores 5-HT, receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos o benzodiazepínicos. Su efecto antagónico a nivel de los receptores 5-HT1D produce vasoconstricción de algunos vasos sanguíneos cerebrales, lo cual reduce la pulsación que parece ocasionar el dolor que provoca la cefalea vascular. Se considera que su efecto antimigrañoso también se relaciona con su capacidad de reducir la liberación de neuropéptidos y otros mediadores de la inflamación. El alivio del dolor ocurre en la mayoría de los pacientes (70%) en el curso de 1 h después de su administración. En otros casos, en 2 h (12%). Su efecto persiste 24 a 48 h. También alivia la náusea, el vómito y la fotofobia que acompaña a la crisis migrañosa. Se absorbe rápido después de la administración oral; sin embargo, su biodisponibilidad es muy baja (14% de la dosis administrada) por el efecto metabólico de primer paso. También se administra por vía subcutánea, con la que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 5 a 20 min. Se une poco a las proteínas plasmáticas (14 a 21%) y se distribuye ampliamente en todos los tejidos, pero su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica es muy limitada. Se metaboliza en gran medida en el hígado (80%) y sus metabolitos se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de unas 2 h.